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硫酸头孢噻利

【类别】 化学药品注册分类 3.1                                                                 【剂型】 抗感染药,细胞壁合成抑制剂                                                            【用法用量】静脉滴注。一日 1 次,一次 100ml 或遵医嘱。                                        【简介】                                                                                          化学名称:                                                                                     英文名: Cefoselis Sulfate                                                                      Cas No: 122841-12-7

   头孢菌素类药物开发是抗生素中最快的,品种也越来越多,第一、二、三代已在我国较广泛使用,目前已成功地开发出第四代,其化学结构特点是在头孢烯环的 C3 引入阳离子季胺基,具有良好的亲水性,药物易透过细菌外膜的膜孔,作用于 PBP 靶位。该类头孢菌素对 TEM 、 OXA 与 SHA-A 酶有极强的抑制作用,对产染色体β - 内酰胺酶的肠杆菌属与绿脓杆菌的假单胞属变异株抗菌活性明显加强。由于它与染色体β - 内酰胺酶亲和力低,所以它也不易被酶水解。

    头孢噻利对金葡菌及产Ⅰ型β - 内酰胺酶的产气杆菌及阴沟杆菌作用增强,它主要作用于 PBPIa 、 Ib 及 PBP2 ,静注后血清 t1/2 约 2 小时,蛋白结合率< 5% ,组织分布广,且可维持有效浓度达 8 ~ 12 小时。 Modai 报道该品可以很好地通过血 - 脑屏幕,能杀灭脑脊液中肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌、克雷伯菌、嗜血流感杆菌及绿脓杆菌,认为它在治疗细菌性脑膜炎时与头孢氨噻肟( Cefotaxime )一样安全。与之适应证相似的同类药品还有头孢匹罗( Cefpirome )。

   Cefoselis ( FK-037 )为更新的第四代头孢菌素,该药抗菌谱更广,对阴性菌作用强于头孢匹罗,如对产气杆菌、阴沟杆菌、枸橼酸杆菌属不动杆菌抗菌效果更好,对金葡菌、 CNS 及 MRSA 、链球菌、肺炎球菌抗菌活性增强,对绿脓杆菌及其他假单胞菌属感染治疗均有良好效果。此药静滴后血浓度高, t1/2 为 2.3 小时,现在还未发现有严重的副作用出现。

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